骨粗鬆症の治療薬①ビスホスホネート薬

骨吸収抑制薬であるビスホスホネート薬について学びます。

ビスホスホネート薬は、体内へ吸収されて骨に取り込まれたのち、骨吸収の際に特異的に破骨細胞に取り込まれます。

そして、破骨細胞のアポトーシス(細胞死)を誘導することで骨吸収を抑制します。

ビスホスホネート薬は構造によって第1世代から第3世代まで分類されます。(2013年時点)

第1世代

第2世代、第3世代は第1世代に比べて骨吸収抑制能力が1000倍から10000倍高く、骨粗鬆症の第一選択薬として用いられています。

ビスホスホネート薬は腸管から吸収されたのち、骨中に沈着して有効性を発揮するため、服薬が一定期間行われずに、血中濃度が低下してもその効果が持続します。

そのため、1回投与量を増やして服薬の間隔を延長することが可能であり、週1回服用製剤や、月1回服用製剤が開発されています。

現在のところ、フォサマック、ボナロンは週1回服用製剤。

アクトネル、ベネットには週1回と月1回製剤。

ボノテオとリカルボンには月1回服用製剤が発売されています。

また、ボナロンには週1回投与のゼリー剤や、月1回投与の点滴静注製剤もあります。

ボンビバは月1回静脈投与する注射薬です。

では、経口薬を中心に見ていこうと思います。

ビスホスホネート薬は多価の陽イオンとキレートを形成し、吸収が低下する恐れがあるため、カルシウム、マグネシウム、鉄、アルミニウムなどの多価陽イオンを含む製剤(制酸剤、ミネラル入りビタミン剤など)などとの併用には注意が必要です。

ビスホスホネート薬の服用時には、顎の骨の細胞が死滅し、細菌に感染し炎症が生じる顎骨壊死や、顎骨骨髄炎が現れる恐れがあります。

しかし、経口薬服用時の発生頻度は約0.01〜0.02%と非常に稀です。

注射薬使用時には発生頻度が高くなるため注意が必要です。

顎骨壊死などは、抜歯や歯のインプラントなど顎骨に対する侵襲的な歯科治療をした後に怒ることが多いです。

そのため、ビスホスホネート薬を服用開始する前に、口腔内の状況を確認し、必要に応じて歯科健診を受け、できる限り抜歯などの治療は済ませておくようにします。そして、服用中は抜歯などの治療はできる限り避けるようにします。

今回はビスホスホネート薬について学びました。他の骨粗しょう症治療薬についても順番に学んでいこうと思います。