女性の閉経後に起きる急激な骨量減少は、エストロゲンの分泌減少することが原因です。よって、エストロゲンを補充することで骨量減少を抑えることができます。
SERM(選択的エストロゲン受容体モジュレーター)やエストロゲンを成分とする女性ホルモン薬には破骨細胞の働きを抑制し、骨芽細胞の増殖を促進するという骨に対する直接作用のほかにカルシトニンの働きを促進したり、副甲状腺ホルモンの働きを抑制する作用があり、血中Ｃａ濃度を低下させます。
しかし、エストロゲン受容体は、骨の他に乳腺や子宮にも存在し、女性ホルモン薬は乳がんや子宮体がん、子宮内膜がんのリスクを高める恐れがあることが問題とされています。
一方、SERMは骨に対してはエストロゲン作用を示しますが、乳腺や子宮に対しては抗エストロゲン作用を示します。
SERM
- エビスタ(ラロキシフェン)
- ビビアント(バセドキシフェン)
女性ホルモン薬
- ホーリン、エストリーナ(エストリオール)
- ジュリナ(エストラジオール)
- ウェールナラ(エストラジオール・レボノルゲストレル)…エストロゲンとプロゲステロンの配合薬→プロゲステロンはエストロゲンの子宮内膜への影響を軽減する働きがあります。
- エストラーナ(エストラジオール)…貼付
SERMや女性ホルモン薬は、閉経後の比較的早期の女性患者にによく用いられています。
禁忌
SERM
- 深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症などの静脈血栓塞栓症のある患者またはその既往歴のある患者
- 長期不動状態(術後回復期、長期安定期など)にある患者
- 抗リン脂質抗体症候群の患者 など
なお、SERMえお服用中に手術や長期安静期などにより長期間寝たきりまたはそれに近い状態になる場合には、長期不動状態に入る前に薬の服用を中止し、完全に歩けるようになるまで、使用を再開しないこととなっています。
女性ホルモン薬
- エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば乳がん、子宮内膜がん)及びその疑いがある患者
- 乳がんの既往歴がある患者
- 診断の確定していない異常性器出血のある患者
- 血栓性静脈炎、肺塞栓症またはその既往歴のある患者
- 動脈性の血栓塞栓疾患(例えば冠動脈性心疾患、脳卒中)またはその既往歴のある患者
- 重篤な肝障害のある患者 など
相互作用
エビスタ
- 陰イオン交換樹脂(コレスチラミン)
- クマリン系抗凝固薬(ワルファリン)
- アンピシリン
ホーリン、エストリール
- 血糖降下薬(インスリン製剤、スルフォニル尿素系製剤、ビグアナイド系製剤など)→血糖降下薬の作用を減弱する恐れがある
ジュリナ、ウェールナラ、エストラーナ
CYP3A4を阻害する薬剤
- HIVプロテアーゼ阻害薬(リトナビルなど)
- マクロライド系抗生物質(エリスロマイシンなど)
- イミダゾール系抗真菌薬(ケトコナゾールなど)
- トリアゾール系抗真菌薬(イトラコナゾールなど)
CYP3A4を誘導する薬剤師等
- リファンピシン
- バルビツール酸系製剤(フェニバルビタールなど)
- カルバマゼピン
- セイヨウオトギリソウ(セントジョーンズワート)含有製品
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